PREPARATION OF CYCLIC ⁶⁷Cu-DIETHYLENE-TRIAMINE-PENTA-ACETIC ANHYDRIDE AS A BIFUNCTION POTENTIAL
βֿ-EMITTER CHELATOR FOR RADIOIMMUNOTHERAPY *

TALAAT, H.M.⁽¹⁾, El-MOHTY, A.A.^{( 2)} and SAKER, T.M.⁽²⁾

(1) Labelled Compounds Dept. and (2) Radioactive Isotopes and
Generators Dept., Hot Labs. Centre, AEA, Cairo, Egypt.

Key words: Cyclic ⁶⁷Cu-DTPA anhydride, Labelling, Radiochemical
 yield, Bifunctional chelator, Biodistribution.

تحضير مركب نحاس-67 ثنائىايثلين ثلاثى امين خماسى حمض الخليك اللامائى لاستخدامه كحامل مخلبى فعال لجزيئات بيتا السالبة فى علاج أمراض جهاز المناعة

حنان محمد طلعت و احمد عبد المعطى و تامر مصطفى صقر

خلاصـــة

يشمل هذا البحث على عملية تحضير مركب نحاس-67 ثنائى ايثلين ثلاثى امين خماسى حمض الخليك اللامائى باستخدام نظير النحاس-67 المستخلص من الزنك الطبيعى-67 بعد التشعيع فى المفاعل البحثى المصرى الثانى. ولقد تم التوصل الى الطريقة المثلى لتحضير هذا المركب بإضافة 0.2 ملل من نظير النحاس-67 المذاب فى محلول عيارى 0.1 مولر حمض الهيدروكلوريك الى محلول مكون من 30 ملليجرام من ثنائىايثلين ثلاثى امين خماسى حمض الخليك المذاب فى 1 ملل ثنائى ميثيل سلفواوكسيد  فى وجود خلات الصوديوم. وجد ان الاس الهيدروجينى المناسب هو 5‚6 وفترة التحضين المناسبة بلغت 30 دقيقة عند درجة ⁵100م وكان عائد الترقيم أكثر من 97% باستخدام طرق التحليل الكروماتوجرافى فى تقييم عملية الترقيم. وبعد ذلك تم تجهيز وتعقيم المركب فى صورة صيدلانية مناسبة للاستعمال الطبى لتشخيص وعلاج الجهاز المناعى وأوضحت نتائج التوزيع البيولوجى فى الفئران مدى كفاءة وامتصاص المركب فى الدم والكبد والكلى.

ABSTRACT

The study presented herewith describes the radiochemical  synthesis of a cyclic ⁶⁷Cu-DTPA anhydride labelled compound using carrier free copper  ( ⁶⁷Cu )  formerly prepared by irradiation of natural zinc-67  metal as a target material, which was irradiated in ETRR-2 research reactor (Egypt) followed by separation of the carrier free copper-67 as copper chloride using Dowex 1x8 Clֿ ion form. Complexation of ⁶⁷Cu with cyclic DTPA anhydride was achieved by the addition of 0.2 ml ⁶⁷CuCl₂ (3.7-18.5MBq) in 0.1M HCl to 30 mg cyclic DTPA anhydride in 1ml of dry dimethyl sulfoxide (DMSO) and 0.2ml of ⁶⁷CuCl₂ containing tracer amount of sodium acetate followed by 30 min incubation time at 100^oC and pH of 6.5. The labelling yield of cyclic ⁶⁷Cu-DTPA anhydride was found to be more than 97% currently determined by chromatographic analysis. Biodistribution results demonstrated the efficient clearance of the compound through blood, liver and kidney of mice. Cyclic ⁶⁷Cu-DTPA anhydride may be useful as a bifunctional chelator (BFC) in diagnostic and radiotherapeutic studies using nuclear medicine instrumentations.