RADIOIODINATION OF METHOXSALEN USING
DIFFERENT IODINATING AGENTS *

AYYOUB, S.M. and FARAH, K.

Labelled Compounds Dept., Hot Laboratories Centre,
Atomic Energy Authority, Cairo, Egypt.

Key words: Methoxsalen, Iodinating agents,
 Thin layer chromatography (TLC) , ¹²⁵I.

ترقيم مركب الميثوكسالين باليود المشع بإستخدام عوامل مؤكسدة مختلفة

ساميه محمود أيوب و كاميليا فرح

خلاصـــة

تناول هذا البحث إمكانية إستخدام العوامل المؤكسدة مثل الكلورامين- ت و N - بروموسكسينميد و فوق أكسيد الايدروجين والأيودوجين لترقيم مادة الميثوكسالين بطريقة الاحلال الالكتروفيلى.

تم دراسة العوامل المختلفة المؤثرة على كفاءة الترقيم ونسبة الناتج عنها مثل زمن التفاعل، تركيز المادة المراد ترقيمها (الميثوكسالين) وتركيز المادة المؤكسدة أيضاً. وقد تم الحصول على عائد ترقيم عالى يصل إلى حوالى 80% و 84% فى حالة N - بروموسكسينميد  وفوق أكسيد الهيدروجين، على التوالى، بدرجة نقاوة 99% وتم فصل الميثوكسالين المرقم باليود المشع بإستخدام كروماتوجرافيا الطبقة الرقيقة.

ABSTRACT

Different iodinating agents such as chloramine-T (Ch-T), iodogen, H₂O₂ and N-bromosuccinimide (NBS) were used for the labelling of methoxsalen via electrophilic substitution reaction. These iodinating agents oxidize NaI to produce the iodonium ions which attacked the active position in methoxsalen. These iodinating agents successfully iodinate the methoxsalen with a reasonable radiochemical yield and purity. The factors affecting both chemical yield and purity, such as the concentration of the iodinating agent, the methoxsalen concentration and the reaction time, were studied. Different developing solvents were used for the identification of the products using TLC technique. It was found that the most suitable solvent for the identification of methoxsalen using TLC was n-butanol : acetic acid : water (4:1:1). Radiochemical yields of 80% and 84% , with purity 99%, were achieved in case of NBS and H₂O₂ , respectively